用于肺部给药系统的高纯度药用辅料

肺部给药的挑战

吸入给药方式是一个复杂的过程，它高度依赖于呼吸系统生理学、递送装置、制剂特性以及药用辅料的运用。将药物递送至肺部存在相当大的障碍，而只有克服这些障碍才能达到高效的治疗效果。

• 机械屏障主要包括药物颗粒在口腔、鼻腔及大气道内发生的撞击（现象）
• 黏膜纤毛清除
• 肺部存在化学屏障与免疫屏障，具体表现为：肺部的酶类会通过水解作用使蛋白质和多肽类物质失活，同时肺部的表面活性物质也会阻碍药物粘附。
• 疾病状态相关因素

除生理屏障外，还存在化学层面与制剂配方层面的挑战，这些挑战可能会影响吸入制剂的疗效

• 活性成分的化学不稳定性
• 生物制剂喷雾后聚集（现象）
• 粒径的控制和沉积
• 批间次的重复性

降低吸入给药系统的杂质谱

辅料通常用于改善活性药物成分（API）的化学和物理稳定性，调节药物释放曲线以提升其在肺部靶区的吸收或沉积效果，同时还能增强制剂的流动性，并提高给药剂量的重复性。然而，辅料中可能含有杂质，这些杂质会影响吸入制剂的疗效与使用性能。金属离子、游离脂肪酸、过氧化物及醛类等均属于此类杂质，它们的产生可能与原料采购、生产过程中的工艺环节，以及辅料自身降解等因素有关。

采用杂质更低的高纯度辅料，通过提升API的稳定性、降低细胞刺激性，确保最终制剂给药剂量的重复性，从而最大限度提高药物研发的成功率。Croda禾大采用其Super Refined™（超级精制）工艺生产出的高纯度辅料，有助于解决肺部给药领域面临的生理屏障与制剂配方双重挑战，适用于小分子药物、多肽类药物、蛋白质类药物，以及细胞疗法和基因疗法等多种治疗形式。