控释药物传递系统的工作原理?
使用适当的乳化剂制成的外用制剂可在水包油乳剂的油滴和水连续相周围形成有组织的片状结构液晶。这种结构给API创造了 "口袋",涂抹产品后,随着制剂在皮肤表面变得干燥而逐渐释放出API。
此外,液晶系统有助于提高皮肤水分含量,这反过来意味着API在角质层中的渗透性更强,进而增加了施用剂量,使API能够穿过角质层,在表皮或真皮的深层起作用。我们可提供两种类型的液晶乳液,一种是油质体,它能在长时间内完美控释活性成分,同时仍能输送接近全量的剂量;另一种是水质体,它能增加皮肤水分,因此特别适合于亲水活性物质。
此外,液晶乳液在外用水包油制剂中具有优异的稳定性,其强大的空间位阻结构可阻止发生凝聚。因此,这些体系通常能配制出最稳定的油水乳液, 对于影响API稳定性的制剂、活性成分含量高的制剂或是含有大量极性溶剂(如丙二醇、乙醇、甘油和二甲基异山梨醇)的制剂,液晶乳液体系均表现出优异的稳定性。
对于口服剂型来说,甘油单油酸酯(GMO)是一种有效的控释药物传递系统,它可在水/胃液中形成稳定的粘性凝胶基质,水/胃液通过缓慢扩散将溶解或分散的药物释放出来。含水量较高时,脂类和水域共存于基质中,可将亲水、亲油和两亲药物融入其中。对于口服明胶胶囊剂型来说,GMO在胶囊溶解后遇到胃肠道液体并转化为粘稠相,促进药物活性成分的持续释放。
外用液晶乳化系统
液晶乳化系统可用作外用药物的控释剂。控释药物活性成分可延长了皮肤的水合作用,减少患者服药频率。这样便可降低处置受损皮肤或者和忘记处置的可能性,同时也可提高便利性。
液晶乳化系统还可提高制剂的稳定性,增添美好肤感。