百变辅料泊洛沙姆，从增溶到热可逆凝胶，再到基因治疗，解锁更多可能！

泊洛沙姆（Poloxamer）作为一种非离子型嵌段共聚物，凭借其独特的温敏性、低毒性和乳化能力，已成为药物递送领域的多面手。本文梳理了泊洛沙姆在医药行业中的应用。

泊洛沙姆基本信息

泊洛沙姆是一系列具有A-B-A三嵌段结构的聚合物。由聚环氧乙烷-聚环氧丙烷-聚环氧乙烷（PEO-PPO-PEO）组成。

结构图

通式：HO(C₂H₄O)ₐ(C₃H₆O)₆(C₂H₄O)ₐH，其中a、b分别代表PEO和PPO重复单元数，其中“a”代表亲水的聚氧乙烯（PEO）单元，“b”代表疏水的聚氧丙烯（PPO）单元

CAS号：9003-11-6

分子量：1100~15000 Da

泊洛沙姆产品类型

泊洛沙姆有两种命名形式。以泊洛沙姆188为例，三个数字中前两个数字*100代表PPO的分子量，最后一个数字代表PEO在总分子量中占比的十分之一，泊洛沙姆188表示，PPO分子量为1800 Da，PEO占比80%。

泊洛沙姆188又称为Synperonic PE/F 68，在这一套命名方式中，以一个字母开头，定义室温下的物理形态：液体Liquid (L)，膏状Paste (P)和片状Flake (F)，后面接着有2-3个数字，前一或两位数字乘以300大约表示PPO的分子量，最后一位数字表示共聚物中PEO重量百分比的十分之一。

不同的泊洛沙姆具有不同的分子量和聚环氧乙烷(PEO)的比例，从而具有不同的特性。

当前，各国药典收录有5款泊洛沙姆：泊洛沙姆124、泊洛沙姆188、泊洛沙姆237、泊洛沙姆338、泊洛沙姆407。

Croda禾大提供各种不同规格的泊洛沙姆产品，如下：

泊洛沙姆的产品功能

泊洛沙姆在制药和生物工艺中具有多功能性，主要用作表面活性剂。

根据具体结构差异，可作为增溶剂、乳化剂、分散剂、润湿剂、热可逆胶凝剂、发泡剂或消泡剂。

增溶剂

PEO 含量较高的产品增溶效果更好，例如Synperonic PE/F 68 （泊洛沙姆188）、Synperonic PE/F 87（泊洛沙姆237）、Synperonic PE/F 108（泊洛沙姆338）和Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407），它们能提高疏水性、油性物质的水溶性，并改善两种疏水性不同物质的混溶度。

乳化剂

Croda禾大Synperonic PE 系列包含水包油（O/W）和油包水（W/O）两种乳化剂。

• W/O 型（低 PEO）：Synperonic PE/L 31（泊洛沙姆101）、Synperonic PE/L 61（泊洛沙姆181）、Synperonic PE/L 101（泊洛沙姆331）
• O/W 型（高 PEO）：Synperonic PE/L 44（泊洛沙姆124）、Synperonic PE/L 64（泊洛沙姆184）、Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407）

凝胶剂

泊洛沙姆因其在水中的自组装行为和温度敏感性，成为制备自组装凝胶的理想材料，作为可逆凝胶剂。

Synperonic PE 系列中的凝胶剂是那些高分子量，高PEO含量的产品：如Synperonic PE/F 108（泊洛沙姆338）、Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407） 和 Synperonic PE/F 68（泊洛沙姆188） 能够形成热可逆凝胶，冷却时液化，重新加热后再次形成凝胶。这类凝胶在 20-25°C 时呈水样低粘度，在皮肤或体温（32-37°C）下形成凝胶，通常用于外用、眼科和牙周应用。

润湿剂

低PEO高分子量的Synperonic PE/L 101 （泊洛沙姆331）效果最佳。

发泡/消泡剂

• 发泡剂：Synperonic PE/F 68 （泊洛沙姆188）、Synperonic PE/F 87（泊洛沙姆237）、Synperonic PE/F 108 （泊洛沙姆338）
• 消泡剂：低PEO高分子量的Synperonic PE/L 61（泊洛沙姆181）、Synperonic PE/L 101 （泊洛沙姆331）

应用领域

口腔护理

水溶性的 Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407）、Synperonic PE/F 68 （泊洛沙姆188） 和 Synperonic PE/F 108 （泊洛沙姆338） 广泛用于牙膏和漱口水等口腔护理产品中作为表面活性剂，其味觉影响小、刺激性低的特性使其具有优势。

在牙膏中，泊洛沙姆作为次级清洁剂常与月桂基硫酸钠（SLS）等主清洁剂配合使用。使用 1-2% w/w 的 Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407）（水分含量<30%）可在牙膏中显著增强凝胶效果。

在漱口水中，泊洛沙姆常作为次级清洁剂与 SLS 配合使用，也可在乙醇作为溶剂的条件下作为唯一清洁剂。Synperonic 系列的低味觉特性是其关键优势，其水溶性和乙醇兼容性有助于制剂配方。

Synperonic PE/F 127 （泊洛沙姆407）还能作为香料和色素的增溶剂。

口服制剂

Synperonic PE/F 68（泊洛沙姆188） 和 Synperonic PE/F 127 （泊洛沙姆407）用于片剂配方中作为崩解剂（通常每片 10-100mg），也可作为成型剂和粘度调节剂。

水溶性的 Synperonic PE/F 68和 Synperonic PE/F 127 在口服混悬液和溶液中可作为活性药物成分（API）的增溶/乳化系统。

眼科用药

Synperonic PE/F 68（泊洛沙姆188） 和 Synperonic PE/F 127 （泊洛沙姆407）和Synperonic PE/F 87（泊洛沙姆237）水溶性好且刺激性低，适用于滴眼液和隐形眼镜护理液等眼科溶液。

Synperonic PE/F 127（泊洛沙姆407）还能形成细菌附着屏障，可能减少佩戴隐形眼镜相关的角膜炎。

外用制剂

禾大的 Synperonic 系列均可用于外用制剂中，作为非常温和的表面活性剂、乳化剂、增溶剂、粘度调节剂、润湿剂和发泡剂。

生物工艺：

Super Refined™ Poloxamer 188（泊洛沙姆188），可被添加到哺乳动物细胞培养基中，以保护细胞免受生物反应器搅拌引起的剪切应力的影响。Super Refined™ Poloxamer 188 是专为优化哺乳动物细胞培养而设计，严格控制的杂质含量和分子量，确保了细胞培养的优异性能和批次间的稳定性。

Super Refined™ Poloxamer 188（泊洛沙姆188）也可用于生物制剂中，有助于在加工和储存过程中稳定蛋白质及其他生物制品，减少聚集和变性现象。

此外，Super Refined™ Poloxamer 188（泊洛沙姆188），可作为增溶剂、乳化剂和稳定剂，广泛应用于蛋白药物、疫苗及眼用制剂等领域。

基因治疗

泊洛沙姆可提升病毒和非病毒载体的基因传递效率，提高基因表达水平。其工作原理是泊洛沙姆的亲水性区域可以偶联目的物质，疏水性区域整合到细胞膜中降低细胞膜的微黏度，提高磷脂的交换，增强细胞膜对离子和溶液的运输，从而促进偶联的物质进入细胞。并且泊洛沙姆对细胞膜的通透性作用并不影响细胞的形态和细胞功能，对普通细胞本身并没有不利影响。泊洛沙姆407和泊洛沙姆338已被证明能够提高病毒对细胞的感染效率。

Croda禾大，自1925年成立于英国以来，迄今已有百年历史。在泊洛沙姆生产方面，拥有数十年的合成与纯化经验。我们提供众多不同规格的泊洛沙姆产品，可满足您不同的制剂产品需求，欢迎咨询联系我们~

参考文献：

Brazilian Journal of Pharmaceutical Sciences, 58, e21125.