72小时平稳镇痛，布比卡因脂质体注射液辅料解析

在麻醉学领域，时间就是患者尊严。普通布比卡因因突释效应，血药浓度如过山车般起伏。而采用磷脂双分子层包裹技术的脂质体制剂，通过胆固醇调节膜流动性，可使药物释放曲线从"尖峰"变为"高原"，实现72小时平稳镇痛。

布比卡因脂质体介绍

布比卡因脂质体是一种新型长效局部麻醉药，利用脂质体包封技术延缓布比卡因的释放，从而提供持续稳定的镇痛效果。

布比卡因脂质体注射液最早由美国 Pacira 公司研制，2011 年10月在美国获批上市，商品名 Exparel，目前仅在美国和欧洲销售，国内尚未进口。

布比卡因脂质体优势

相比传统布比卡因制剂，它能显著延长镇痛时间，减少麻醉药物的全身吸收和相关副作用，降低阿片类药物的需求，提升患者术后恢复体验。

布比卡因脂质体研发进程

其研发始于脂质体递送技术的发展，研究人员优化了磷脂和胆固醇的配比，以增强药物的缓释性能。经过多项临床试验验证，布比卡因脂质体在外科、骨科、产科等手术后的镇痛管理中表现出良好的疗效。

近年来，该制剂已在全球多个国家获批并应用于临床，成为手术后长效镇痛的重要选择，为术后疼痛管理提供了更安全、高效的解决方案。

布比卡因脂质体市场

据相关数据，2024 年布比卡因脂质体相关剂型，全球销售额约为 6.33 亿美元。

我国布比卡因脂质体注射液上市时间尚短，根据弗若斯特沙利文的数据，预计 2025 年市场规模将达到人民币1.6 亿元，在 2030 年将会达到人民币 18 亿元，2025-2030 年的复合年增长率为62.7%。

2023年布比卡因脂质体注射液首次被纳入国家医保目录，国内手术量增长驱动布比卡因脂质体需求提升，新适应症的上市将持续推动这一品种的市场空间，且研发壁垒决定了其良好的竞争格局，具有客观的市场潜力。

布比卡因脂质体，上市产品中使用的核心辅料

已上市的布比卡因脂质体制剂（如Exparel®）采用多囊脂质体（Multivesicular Liposomes, MVL）技术，其核心辅料体系经过精密设计以实现药物的长效缓释。

二芥酰磷脂酰胆碱（DEPC）

作为主要磷脂成分，与胆固醇共同构成脂质双分子层骨架，通过调节磷脂与胆固醇的摩尔比例，形成稳定的多层囊泡结构，控制药物释放速率并增强膜稳定性。

三辛酸甘油酯

作为中性脂质填充于脂质层间，不仅提升脂质体的载药能力，还能通过疏水相互作用优化药物包封效率。这些辅料协同作用形成独特的“蜂窝状”多室结构，使布比卡因在局部组织缓慢释放（可持续72小时以上），显著延长术后镇痛时间，同时降低全身毒性风险。

布比卡因脂质体，研发难点/挑战

布比卡因脂质体的研发核心难点包括：

• 包封率与稳定性控制
• 缓释性能优化
• 生产工艺复杂性
• 体内外相关性验证
• 此外，规模化生产的重复性以及质量稳定性也是关键壁垒

Avanti 脂质，助力药物高效递送

Croda禾大Avanti™，专注脂质研发及商业化50多年，可提供布比卡因脂质体核心辅料，具有以下关键优势：

• 高纯度品质，提高递送效率
• 卓越的批间次一致性，质量稳定
• EXCiPACT GMP 认证，稳定供应
• 法规支持，助力海外市场上市

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