【案例分享】载药型脂肪乳注射剂：阿瑞匹坦、氯维地平注射液辅料解析

脂肪乳注射剂，正经历从传统营养支持向创新药物载体的战略转型。随着纳米乳化、脂质体修饰等技术的突破，载药型脂肪乳在提升脂溶性药物生物利用度的同时，显著降低化疗药物、免疫调节剂的毒副作用，成为肿瘤靶向治疗和慢性病管理的新焦点。本篇文章讲重点介绍载药型脂肪乳的市场、上市产品及阿瑞匹坦注射液及氯维地平注射液辅料解析。

脂肪乳注射剂

脂肪乳注射液是以动物油或植物油作为油相、磷脂作为乳化剂、辅以等渗剂（如甘油）和注射用水制成的稳定的O/W水包油型制剂。

脂肪乳注射液最初被设计为机体提供能量和必需脂肪酸。自1961年第一款脂肪乳注射液Intralipid （含10% 大豆油和1.2% 蛋黄卵磷脂）被瑞典正式批准用于临床以来，静脉注射用营养型脂肪乳得到了广泛应用。

载药型脂肪乳介绍

随着疾病治疗的需要以及研究的进一步深入，脂肪乳的研究不再局限于肠外营养的应用，还可以用于包裹难溶性药物，制成载药型脂肪乳。载药型脂肪乳因其快速释药发挥疗效、且具有一定的被动靶向性优势，目前主要应用在麻醉镇痛、心血管疾病治疗和抗肿瘤领域。

载药型脂肪乳-市场

据统计，2023年，全球载药脂肪乳市场规模约为30.16亿美元。

2025年中国载药脂肪乳市场规模预计达103亿元。

载药型脂肪乳注射液-部分上市产品

下图为部分上市载药型脂肪乳注射液。

载药型脂肪乳-阿瑞匹坦注射液

阿瑞匹坦是一种神经激肽-1（NK-1）受体阻滞剂，是常用的匹坦类止吐药物之一，用于预防癌症化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐，其剂型主要包括胶囊剂及静脉注射用乳。

阿瑞匹坦注射乳剂（商品名Cinvanti ®，HERON THERAPS INC原研）首次于2017年在美国成功上市，同时具备静脉推注和滴注两种给药方式，安全高效且提升了患者依从性。

根据米内网的数据显示，近年来阿瑞匹坦销售额逐年上涨， 2023年超过8亿元。其中阿瑞匹坦注射液处于快速放量阶段， 2024年上半年同比增长约149%。截至目前国内已有4家企业的阿瑞匹坦注射液获批上市。

阿瑞匹坦注射液-处方信息

• API 活性成份：阿瑞匹坦
• 化学名称：5-[[(2R，3S)-2-[(1R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮
• 辅料：精制蛋黄卵磷脂、大豆油 （供注射用)、乙醇、蔗糖、油酸钠、注射用水

载药型脂肪乳-氯维地平注射液

氯维地平注射液是阿斯利康开发的超短效钙通道阻滞剂，2008年美国首上市，作为速效静脉降压药，具有起效快、消除快、高度的动脉血管选择性等特点，在治疗围术期、急性和重症高血压方面，具有良好的临床优势。

该注射液目前已被《高血压急症的问题中国专家共识（2022）》、《欧洲高血压学会：高血压管理指南（2023）》等国内外权威指南和专家共识推荐。截至目前国内仅有两家企业的氯维地平乳状注射液获批上市。

氯维地平注射液-处方信息

• API 活性成份：丁酸氯维地平
• 化学名称：4-(2，3-二氯苯基)-1，4-二氢-2， 6-二甲基-3，5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯
• 辅料：大豆油（供注射用）、甘油 （供注射用）、中链甘油三酸酯、精制蛋黄卵磷脂、油酸、依地酸钙钠、氢氧化钠、注射用水

载药型脂肪乳-核心乳化剂：蛋黄卵磷脂

乳剂作为复杂制剂，其质量问题频频引人关切。尽管不少脂肪乳的经典处方已经公开，但实践证明，按照公开的处方，依旧难以得到稳定的脂肪乳剂，普遍还存在一些挑战，如物理稳定性差、易产生聚集及絮凝等现象，需要进一步提高原辅料质量与工艺。

蛋黄卵磷脂是载药型脂肪乳注射液中广泛应用的乳化剂。作为核心乳化剂，蛋黄卵磷脂通过磷脂酰胆碱等成分降低油水界面张力，确保脂溶性药物或营养物质的均匀分散‌，增强乳剂结构稳定性。此外蛋黄卵磷脂能提高生物利用度，可促进药物跨膜转运，提升靶向递送效率‌。

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• 高纯度天然磷脂，源自蛋黄
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