揭秘脂质颗粒形态：药物递送的奥秘
引言
脂质颗粒以其丰富的形态多样性而著称，这种多样性源于脂质本身的复杂结构。它们形成了脂质纳米颗粒（LNPs）、胶束和脂质体等不同形态，每一种都拥有其独特的特性和应用领域。深入理解这些形态——从小型的单层囊泡（SUVs）到复杂的多囊泡结构——对于提升它们在科研和制药领域的应用效果至关重要。让我们继续探索这些脂质颗粒形态背后的奥秘！
脂质，作为一类广泛的水不溶性化合物，拥有丰富的分子结构。正是这种结构的多样性赋予了脂质颗粒多变的形态。
LNP脂质纳米颗粒
LNPs，即脂质纳米颗粒，是一种专门用于包裹负电荷核酸物质的固体核心脂质囊泡。这种颗粒由多种脂质组成，但不可或缺的成分是阳离子脂质，它使得颗粒能够与阴离子核酸结合，形成稳定的固体核心。LNPs的典型尺寸约为80纳米，使其成为药物递送领域的理想选择。
Micelles胶束
胶束是由亲水性脂质头和疏水性脂质尾组成的单层结构颗粒。在水溶液中，胶束的亲水头部分与水接触，而疏水尾部则包裹内部的疏水性物质。在油相中，形成倒置胶束，其疏水尾部向外，亲水头部则包裹着水滴。通常，胶束的尺寸小于30纳米，而倒置胶束则较大，有时可达200纳米左右。这些颗粒能自我组装，但有时为了减小颗粒大小，特别是在制备油包水乳液时，可能需要额外的能量输入。
Liposomes脂质体
脂质体以其多样的尺寸和形态而著称，它们的基本单元是脂质双层构成的层状结构。每一层脂质体由两排脂质分子组成，其中脂肪酸尾部相互贴近，而亲水性头部则分别朝向内外两侧的水环境。正是这些脂质层的数量和排列方式，赋予了脂质体不同的分类和特性。
SUV 小型单层囊泡
小型单层囊泡（SUVs）是我们认为的传统脂质体形态，具有单层脂质膜包裹着一个水核，通常直径不超过200纳米。SUVs的制备可以通过乙醇注射或薄膜水合技术实现，并通过超声、高压挤出或匀质化等方法进一步减小颗粒尺寸。尽管这两种制备技术在形成颗粒的具体机制上有所不同，但脂质分子在接触水相时都会自发组装成SUVs结构。
LUV大型单层囊泡
大型单层囊泡（LUVs）与小型单层囊泡（SUVs）相似，但尺寸更大，范围在200纳米至1微米之间。LUVs可以通过挤出、反向蒸发或乙醇注射等不同技术制备而成。这种类型的脂质体常用于蛋白质融合等研究领域。
GUV 巨型单层囊泡
巨型单层囊泡（GUVs）在结构上与大型（LUVs）和小型（SUVs）单层囊泡相似，但尺寸显著增大，介于1到30微米之间。GUVs倾向于使用低曲率的脂质来形成。过去，GUV主要通过薄膜水合技术制备，然而，由于混合过程难以精确控制，这种方法的可重复性较差。目前，电铸法是生产GUVs的最常用方法。当然也有其他可选技术，包括凝胶辅助膨胀、去垢剂介导的重组以及滴液转移法。
在制备不同类型的脂质囊泡时，脂质的选择至关重要。对于形成胶束和小型单层囊泡（SUVs），应选用具有高曲率特性的脂质，以促进其形成。而对于大型单层囊泡（LUVs）和巨型单层囊泡（GUVs），则应减少或避免使用高曲率脂质，以适应它们较大的尺寸和结构需求。
其他
SUVs、LUVs和GUVs都属于单层脂质囊泡。除了这些单层结构，还有由多层脂质构成的囊泡，如多囊泡脂质体（MVLs）和多层囊泡（MLVs）。MLVs由多个同心脂质双层组成，每层之间含有水囊。而MVsL则是一种巨大的囊泡，内部包含许多小型脂质体。这些多层结构的囊泡在药物递送系统中发挥着重要作用，它们不仅可以携带大量的活性药物成分（API），还能实现对API释放的精确控制。
关于Avanti Research™
Avanti Research, Croda禾大旗下品牌，在提供高纯度脂质、配方开发和服务方面，无论是在制药、基础研究还是诊断领域，都处于行业领先地位。我们的产品目录涵盖了超过2000种脂质，并且我们还提供定制化的脂质合成和配方开发服务，以满足客户的个性化需求。
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