1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[羧基(聚乙二醇)-2000](钠盐)
DSPE PEG 2000 羧酸,化学名称是1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[羧基(聚乙二醇)-2000](钠盐)或DSPE-PEG-COOH。基于PEG的多分散性,其分子量为2780.38,精确质量为2778.7。这种特殊的脂质分子已在生物技术、制药和药物传递领域中的各种应用中使用。作为磷脂的一种衍生物,它属于更广泛的脂质体配方体系。DSPE的疏水特性有助于封装和聚集其他疏水药物。在活化剂如EDC或HATU的存在下,DSPE-PEG 2000 羧酸的羧基(-COOH)可以与伯胺(NH2)发生反应,形成稳定的酰胺键。DSPE-PEG 2000 羧酸已被成功用于将ITGA2抗体结合到脂质体表面,创建了阿托西班缀合脂质体,并用于生产具有双重互补性的脂质体。
几十年来,聚乙二醇(PEG)-脂质一直是脂质配方中聚合物-脂质缀合物的首选。PEG-脂质被用来增加系统循环时间,介导间接靶向能力,促进LNP自组装,控制大小并帮助储存稳定性。含有PEG-脂质的颗粒能绕过网状内皮系统,它们因此获得了“隐形剂”的别称。DMPE脂质锚具有2个饱和的14碳链和一个乙醇胺头基。
功能包括:
- 延长系统给药后的半衰期
- 提高储存稳定性
- 促进形成更小的颗粒尺寸