1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[甲氧基(聚乙二醇)-2000](铵盐)
DSPE-PEG2000是1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺的合成聚乙二醇化脂质衍生物。DSPE-PEG2000被发现在膜中比短链PEG脂质显示出更好的锚定能力,延长脂质纳米颗粒(LNP)的循环时间。在药物传递用的磷脂囊泡中添加PEG修饰的脂质,可以在膜表面形成立体涂层,阻碍颗粒被网状内皮系统(RES)清除。这延长了药物的循环血浆半衰期,具体时长可以根据PEG链的长度和连接到脂质锚上的脂肪酸链的长度进行调整,从而实现从数小时到数天的半衰期控制。
几十年来,聚乙二醇(PEG)-脂质一直是脂质配方中聚合物-脂质缀合物的首选。PEG-脂质被用来增加系统循环时间,介导间接靶向能力,促进LNP自组装,控制大小并帮助储存稳定性。含有PEG-脂质的颗粒能绕过网状内皮系统,它们因此获得了“隐形剂”的别称。DSPE脂质锚具有2个饱和的18碳链。DSPE-PEG2000,因其作为隐形剂在脂质体传递系统中被使用,是药物传递中用于小分子的最常见的脂质-PEG缀合物。
功能包括:
延长系统给药后的半衰期
提高储存稳定性
促进形成更小的颗粒尺寸
延长系统给药后的半衰期
提高储存稳定性
促进形成更小的颗粒尺寸